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エレトリプタン錠20mg「トーワ」

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目次(クリック可)• 年代としては 20歳~40歳代、性別は 女性に多いとされています(男:女=1:4)。 もしかしたら今ご覧の方々でも経験されたことがあるかもしれません。 症状としては• ズキズキと脈打つような痛み• 頭の片側に急に起こる• 一度発症すると4~72時間くらい持続する が特徴的です。 その他にも吐き気や嘔吐を伴うこともあります。 人によっては 前兆症状として• 目のちらつき(キラキラした感じ)• 視野が狭くなる• しびれ• 言語障害 といった症状が現れることもあります。 片頭痛を発症しやすい要因として、• ストレス• 睡眠不足• 高血圧• ホルモンバランスの乱れ などが知られています。 片頭痛の原因:三叉神経血管説 片頭痛の原因は、明確には解明されていませんが、• 血管説(セロトニン説)• 神経説• 三叉神経血管説 などが提唱されています。 最近では、最も有力なのは「 三叉神経血管説」と言われています。 三叉(さんさ)神経は顔面周辺に存在している、脳神経の中でも最も大きい神経です。 何らかの原因で三叉神経が刺激されると、「 CGRP(カルシトニン遺伝子関連ペプチド)」などの血管作動性物質が分泌されることが知られています。 CGRPは血管の拡張作用を有しているため、 血管の過度な拡張によって周囲の神経が圧迫されて痛みを生じます。 その他にもCGRPは 炎症反応を増強させたり、 痛みを増強させる作用もあるため、このような作用によって片頭痛が引き起こされます。 このように血管の過度な拡張と炎症反応によって片頭痛が生じると考えられています。 片頭痛の治療 片頭痛の治療薬には、• 急性期治療薬(片頭痛の治療目的)• 予防薬(片頭痛の予防目的) があります。 急性期治療薬 (片頭痛の治療目的) 今起こっている片頭痛を速やかに消失させる目的の薬です。 重症度に応じて、• 軽度~中等度:NSAIDsなど• 中等度~重度: トリプタン製剤 の使用が推奨されています。 ただし、軽度~中等度の頭痛でも、NSAIDsの効果が無い場合、トリプタン製剤に変更することもあります。 吐き気や嘔吐を併発している場合、制吐薬(プリンペランやナウゼリン等)を併用します。 予防薬 (片頭痛の予防目的) 症状が無い時に、原則、毎日服用することで発症を予防する薬です。 主に以下が用いられます。 カルシウム拮抗薬• 抗てんかん薬• 抗うつ薬• 漢方薬 レルパックス(一般名:エレトリプタン)の作用機序 レルパックスはトリプタン製剤に分類されており、• セロトニン5HT 1D受容体作用(刺激):三叉神経終末• セロトニン5HT 1B受容体作用(刺激):血管内皮細胞 を有する薬剤です。 三叉神経終末には セロトニン5HT 1D受容体が存在していて、これが刺激されることで CGRPの分泌が抑制されることが知られています。 トリプタン製剤は三叉神経終末の セロトニン5HT 1D 受容体を刺激することで CGRPの分泌を抑制 し、血管の過度な拡張や炎症・痛みを抑えると考えらえています。 また、トリプタン製剤が血管内皮細胞に存在する セロトニンHT 1B受容体を刺激すると、「 血管収縮」が引き起こされます。 この作用によって 血管の過度な拡張が抑制され、片頭痛の痛みを抑制すると考えられています。 レルパックス(一般名:エレトリプタン)の副作用と注意事項 主な副作用として、• のどや胸の圧迫感、締め付け感• 息苦しさ• 悪心・嘔吐• めまい などがあります。 特に圧迫感や息苦しさは 服用後30分程で起こりやすいと言われています。 トリプタン製剤を含む片頭痛薬の 使用が過多になってしまうと、薬を飲んでいるのに頭痛がするといった「 薬物乱用頭痛」が発現する可能性があります。

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レルパックス(エレトリプタン)の作用機序と副作用【片頭痛】

エレ トリプタン

トリプタン トリプタン Triptan 1998. 世界では7種類のトリプタンが使われている• 2008年4月現在、つぎのような5種類、4剤形 錠剤、口腔錠、点鼻液、注射液 、のべ10種類が発売されています。 イミグラン錠50• イミグラン点鼻液20• イミグラン注3:3mg• ゾーミツグ錠2. 5mg• ゾルミトリプタン口腔内速溶錠• レルパックス錠20mg• マクサルト錠10mg• マクサルト口腔内崩壊錠• アマージ 錠 2. 5mg• 世界では7種類のトリプタン系薬剤が使用されている。 スマ、ゾルミ、エレ、リザ-に加えて• フロバトリプタンfiovatriptan(Vanguard Medica) もっとも半減期が長い• アルモトリプタンalmotriptan(Almirall-Prodespharma)• ほかに下記があります。 詳細は下記の表をご覧下さい。 5mg ゾーミック R 錠 RM 2. 5mg 英名 IMIGRAN Tablets Imigran Nasal Spray IMIGRAN Injection IMIGRAN Kit Subcutaneous Injection 3mg Zomig Tblets Zomig RM Tablets2. 5mg RELPAX Tablets Maxalt Tablets Maxalt RPD Tablets Amerge Tablets 発売元 GSK GSK GSK GSK AZ AZ PFZ Eisai Eisai GSK 国際誕生年 1991年4月 1991年4月 1991年4月 1991年4月 1997年3月 1997年3月 2000年1月 1998年1月 1998年1月 1997年3月 薬価基準収載年月 2001年8月 2003年6月 2000 年 4 月 2007年12月 2001年8月 2002年6月 2002年6月 2003年9月 2003年9月 2008 年 4 月(予定) 薬価 933. 4 1055. 4 3293 3427 939. 3 939. 3 900. 3 934. 7 934. 7 900. 3 (予定) 平成 20 年度薬価改定 効能又は効果 片頭痛 片頭痛 片頭痛、群発頭痛 片頭痛、群発頭痛 片頭痛 片頭痛 片頭痛 片頭痛 片頭痛 片頭痛 注射液のみが群発頭痛に適応 成分量 50mg 20mg 3mg 3mg 2. 5mg 2. 5mg 20mg 10mg 10mg 2. 加えるに皮下注射のみに使用し、静脈内投与はしない 同左。 加えるに皮下注射のみに使用し、静脈内投与はしない 同左 同左 同左 同左 同左 同左 詳細添付文書 禁忌 虚血性心疾患、脳血管障害、末梢血管障害、エルゴタミン製剤併用禁忌など イミグラン錠 50 と同じ イミグラン錠 50 と同じ イミグラン錠 50 と同じ イミグラン錠 50 と同じ イミグラン錠 50 と同じ イミグラン錠 50 とほぼ同じ。 ただし MAO 阻害剤禁忌がなく、 HIV プロテアーゼ阻害薬が禁忌を投与中が追加。 イミグラン錠 50 とほぼ同じ。 透析中禁忌とプロプラノロール禁忌が追加 同左 イミグラン錠 50 とほぼ同じ。 重度の腎機能障害患者禁忌が追加 詳細添付文書 慎重投与 心疾患、脳疾患、肝障害、腎障害、高血圧、脳血管障害などが挙げられている。 同左 同左 同左 同左。 WPW 症候群が付け加えられている。 WPW 症候群が付け加えられている。 WPW 症候群が付け加えられている。 WPW 症候群が付け加えられている。 WPW 症候群が付け加えられている。 同左 詳細添付文書 代謝酵素 MAO-A MAO-A MAO-A MAO-A CYP3A4 未変化体 CYP3A4 未変化体 CYP3A4 MAO-A MAO-A 複数の CYP 分子種 MAO-A 代謝物 MAO-A 代謝物 相互作用 併用注意 SSRI など 同左 同左 同左 SSRI など SSRI など SSRI など SSRI など SSRI など 同左 薬効動態 Tmax 1. 8 1. 3 0. 18 0. 23 3 2. 98 1 1 1. 3 2. 2 1. 87 1. 71 1. 78 2. 4 2. 9 3. 2 1. 6 1. 7 5. 05 単位 : 時間• 添付文書に見る有効率・改善率 この数字は、治験条件が異なるので、トリプタンの優劣を示すものではありません• イミグラン錠50 国内用量反応試験50mg 71. イミグラン注3 オープン試験における有効率 82. ゾーミッグ錠2. 5mg プラセボ対照二重盲検比較臨床試験 55. ゾーミッグ錠RM2. 5mg 初回服用2時間後の頭痛改善率 63%• レルパックス 錠20mg 国内第II相 64%• マクサルト R 錠10mg 第III相二重盲検比較試験 59. Robbins L: Triptans versus analgesics. Headache 2002; 42: 903-7. すぐれた有効性が、鎮痛薬よりトリプタンを選ぶ主な理由であった。 片頭痛 イミグラン注3は群発頭痛にも適応がある• 効能又は効果に関連する使用上の注意• 本剤は国際頭痛学会による片頭痛診断基準により「前兆を伴わない片頭痛」あるいは「前兆を伴う片頭痛」と確定診断が行われた場合にのみ投与すること。 特に次のような患者は、くも膜下出血等の脳血管障害や他の原因による頭痛の可能性があるので、 本剤投与前に問診、診察、検査を十分に行い、 頭痛の原因を確認してから投与すること。 1 今までに片頭痛と診断が確定したことのない患者• 2 片頭痛と診断されたことはあるが、片頭痛に通常見られる症状や経過とは異なった頭痛及び随伴症状のある患者• 家族性片麻痺性片頭痛、脳底型片頭痛あるいは眼筋麻痺性片頭痛の患者には投与しないこと。 錠剤 スマ、ゾルミ、エレ、リザ-• スタンダード• 口腔内速溶錠・崩壊錠 ゾルミ、リザ-• 口腔内で水なしでも崩壊し、唾液で飲み込むことが可能• 水がない状況での発作発現時にも速やかに服用できる「いつでも、どこでも服用可能」• 点鼻液 スマ• 投与後15分で効果が発現し、注射薬に近い即効性を持つ• 悪心・嘔吐を伴う場合にも投与できる• 注射液 スマ• 最速・最強• ただし来院しないと投与できない• 群発頭痛にも適応がある• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者• 心筋梗塞の既往歴のある患者、虚血性心疾患又はその症状・兆候のある患者、異型狭心症(冠動脈攣縮)のある患者[不整脈、狭心症、心筋梗塞を含む重篤な虚血性心疾患様症状があらわれることがある]• 脳血管障害や一過性脳虚血性発作の既往のある患者[脳血管障害や一過性脳虚血性発作があらわれることがある]• 末梢血管障害を有する患者[症状を悪化させる可能性が考えられる]• コントロールされていない高血圧症の患者[一過性の血圧上昇を引き起こすことがある]• 重篤な肝機能障害を有する患者[本剤は主に肝臓で代謝されるので、重篤な肝機能障害患者では血中濃度が上昇するおそれがある]• モノアミンオキシダーゼ阻害剤(MAO阻害剤)を投与中、あるいは投与中止2週間以内の患者[「相互作用」の項参照]• ゾーミッグ錠2. 5mgと ゾーミツグRM錠2. 5mg は、「6. 肝機能障害の項目」が抜けている 代謝酵素が異なるため• に対するトリプタン使用経験• 竹島多賀夫, et al. : 【トリプタン治療最前線】 特殊な片頭痛患者におけるトリプタン使用の是非 片麻痺性片頭痛,脳底型片頭痛など. 医学のあゆみ 0039-2359 2003; 204: 483-487. の頭痛発作時のスマトリプタン反応性〜三叉神経血管系の活性化が関与か• Takahiro Iizuka, Fumihiko Sakai, Motoi Endo, and Norihiro Suzuki Response to sumatriptan in headache of MELAS syndrome. Neurology 2003 61: 577-578. 北里大学内科学IIIの飯塚高浩講師• スマトリプタン 3 mgを皮下注射に対する反応性から MELASの頭痛発作に三叉神経血管系の活性化が関与している可能性がある。 トリプタンは脳底型片頭痛、遷延前兆例にも使えそう• Klapper J, et al. : Triptans in the treatment of basilar migraine and migraine with prolonged aura. Headache 2001; 41: 981-4. イミグラン錠50の添付文書には次のようにかかれている。 これは他のトリプタンにもほぼ共通である。 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない]。 授乳中の婦人には本剤投与後24時間は授乳を避けさせること[皮下投与後にヒト母乳中へ移行することが認められている。 小児等への投与 小児等に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。 妊娠中の片頭痛に薬剤を使用した女性の分娩アウトカムー特にスマトリブタンに関して. 先天性奇形発生頻度の増加なし。 早産の可能性が否定できない。 出典:Kallen B, Lygner PE:Delivery Outcome in Women Who Used Drugs for Migraine During Pregnancy With Special Reference to Sumatriptan. Headache 2001;41:351-356、Cophalalgia/Headache日本語抄訳版2 1 :17-22, 2002• ほかにFox AW, Chambers CD, Andreson PO, et al. Evidence-based assessment of pregnancy outcomes after sumatriptan exposure Headache 2002; 42:8-15 Sances G, Granella F, Nappi RE, et al. Course of migraine during pregnancy and postpartum: a prospective study Cephalagia 2003; 23:197-205• 授乳についてはトリプタン服用後24時間を空ければ、乳児への影響は避けられる。• 小児についても徐々に使用例が増えている。 いまのところ大きな問題は報告されていない。• 藤田光江: 【トリプタン治療最前線】 経口スマトリプタンの小児片頭痛における使用. 医学のあゆみ 0039-2359 2003; 204: 475-478. 平田幸一: 【トリプタン治療最前線】 トリプタンの妊婦における使用. 医学のあゆみ 0039-2359 2003; 204: 479-482. イミグラン錠50を例にとると 次のように書かれています。 通常、成人にはスマトリプタンとして1回50mgを片頭痛の頭痛発現時に経口投与する。 なお、効果が不十分な場合には、追加投与をすることができるが、前回の投与から2時間以上あけること。 また、50mgの経口投与で効果が不十分であった場合には、次回片頭痛発現時から100mgを経口投与することができる。 ただし、1日の総投与量を200mg以内とする。 同じイミグランでも点鼻液は一度に2容器は使えない。 一日の最大量も2容器である。 錠剤は初回に錠服用が可能であるが、マクサルトについては初回に2錠服用できない。 各製剤により微妙に異なるので注意してください。 詳細はの紫のところを見てください。 血管の5-HT1B受容体に作用• 血管を収縮• 血管透過性亢進を抑制• 三叉神経終末5-HT1Dに作用• 血管作動性ペプタイドの放出を抑制• 血管拡張と炎症を抑制• 三叉神経核に作用して 鎮痛効果を発揮する• LANCET 351:1043,1998より• 硬膜の神経性炎症の抑制• 5-HT1D受容体の刺激により• CGRPのリリースを抑制し、硬膜の血管拡張を抑える。 P 物質とノイロキニン Aを抑制し硬膜の血漿の漏出を抑える。 血管の5-HT1B受容体の刺激により、髄膜、硬膜、脳、軟膜血管の血管収縮を抑制する。 1.選択的頭蓋内血管収縮作用 5-HT1B受容体• トリプタン類の3つの作用はいずれも5-HT1Bを介する• スマトリプタンの血漿タンパク漏出抑制作用は5-HT1Bノックアウトマウスでは発現しない Yu XJ et al. Mol Pharinacol 1996; 49:761-5. 三叉神経脊髄路核には5-HT1Bや5-HT1F受容体が多い Castro ME et al. Neuropharinacology 1997; 36: 535-42. トリプタンは一般的に安全性の高い薬剤として評価されている。 経口薬共通の副作用として最もよくみられる症状は、頭頸部、胸部、四肢などのぴりぴり感、異常感覚、熱感などである。 その他には浮動性めまい、紅潮、頸部の痛みやこり、無力感、胸部症状(胸部圧迫感、胸痛、上肢への放散痛、動悸など)などがある• 通常は軽度で一過性で処置なしで消失する。 トリプタンは血管作動薬で拡張した脳血管に選択的ではあるが冠動脈にも若干の作用をもつ。 トリプタンの服用により胸部の異常感覚が自覚されることがある。 しかし多数例の検討からこの胸部症状は虚血によるものではないとされ、トリプタンによる胸部症状は心筋虚血とはほぼ無関係であることが確認されている。 明らかな冠動脈疾患のない患者では心血管系の重篤な有害事象が起こることは極めて稀と考えられている。 トリプタン使用時にみられる胸部症状の原因は、食道運動性の異常、肺動脈への影響、骨格筋のエネルギー代謝の変化、痛覚感受性の増加などが考えられている。 Hallらはトリプタン使用により脳血管障害、心血管系疾患、死亡のリスクが高まるか否かを検討し、これらはいずれも上昇しなかったことを報告している Hall GC, Brown MM, Mo J, MacRae KD : Triptans in migraine : the risks of stroke, cardiovascular disease, and death in practice. Neurology 62: 563-568, 2004。 出典 五十嵐久佳. 【片頭痛の治療 トリプタン製剤の比較】 副作用の面から. 脳と神経 2004;56 9 :754-759. トリプタン系薬剤の心血管安全性のコンセンサス。 1 トリプタンに関する大部分のデータは、既知の冠動脈疾患のない患者に由来する。 2 トリプタンの使用の間、起こっている胸部症状は、通常、重篤でなく虚血によって説明されない。 3 臨床試験と臨床診療のトリプタンによる重大な心血管イベントの発生率は、非常に低い。 4 トリプタンの心血管リスク便益プロフィールは、禁忌がない場合、それらの使用を支持する。 出典: Dodick D, et al. : Consensus statement: cardiovascular safety profile of triptans 5-HT agonists in the acute treatment of migraine. Headache 2004; 44: 414-25. HEADACHE 2000;40;521-527• 片頭痛に対するtriptanの服用は心血管リスクを高めない 64,000の片頭痛患者 トリプタンは21. : Triptans in migraine: the risks of stroke, cardiovascular disease, and death in practice. Neurology 2004; 62: 563-8. 片頭痛患者の重症の血管性のイベント。 トリプタンの使用は、心筋梗塞と卒中を含むどんな虚血性イベントでも、または死亡率のリスク増加と関係していない。 以前の研究と一致して、大方の片頭痛患者は非片頭痛患者と比較して卒中(心筋梗塞以外でない)の高い危険度がある。 Velentgas P, et al. : Severe vascular events in migraine patients. Headache 2004; 44: 642-51. トリプタンは脳血流を低下させますが「とるに足らない」と思われます。 なぜなら深呼吸しただけでも脳血流は30%減少も減少します。 102. umin. ゾルミトリプタン(Z) 健康人、50mg(20錠)、単回投与、鎮静(傾眠・無力症)• スマトリプタン(S) 経口: 患者300mg(6錠)、健康人400mg(8錠)、単回投与、重大な副作用なし 皮注: 患者 12mg(4A)、健康人 16mg(5. 3A)、単回投与、重大な副作用なし• エレトリプタン(E) 患者 80mg(4錠)、単回経口投与、異常副作用なし• リザトリプタン R 80mg例に失神及び尿失禁、徐脈• 過量投与の際のモニター時間• ゾルミ 15時間• スマ(錠) 12時間• レル 20時間• リザ 12時間• エルゴタミン製剤 カフェルゴット、クリアミンAなど の加療投与• 嘔吐、しびれ、刺痛、末梢脈拍減少+四肢痛・チアノーゼ、高・低血圧、昏迷、昏睡、痙攣、ショック等• 正式には製品添付文書、DIによられたい。 添付文書については 「」を見てください。 片頭痛薬の発作時治療薬 イミグラン注3は群発頭痛にも適応あり ある。 本剤をこれらの予防に用いてはならない。 発作前兆期に投与しても頭痛を抑制できない。 頭痛発作開始後の投与が原則。 スマトリプタンの皮下注射は前兆を抑えない。 投与後6時間のちの頭痛発生率も同じ。 Bates D, et al. , Subcutaneous sumatriptan during the migraine aura. Sumatriptan Aura Study Group. , Neurology 44: 9, 1587-92, Sep, 1994. 注射薬は前兆期に投与しない• 経口薬は頭痛のタイミングをみて投与する• 片頭痛以外の頭痛に対する治療薬ではない。 注射液は群発頭痛にも適応がある• くも膜下出血・髄膜炎など生命に危険のある頭痛に安易に用いて 診断・治療のタイミングが遅らせることは厳に慎む。 イミグラン注3は皮下注射に限る。 静注は危険である 血管収縮作用のため。 追加の場合• 別のトリプタンやエルゴタミン製剤は24時間併用禁忌• 同種類同士は2時間を置けば投与可能• 初回投与で「効果がない場合」は、以後の追加投与はしない。 トリプタンは血管収縮作用があるので、 血管収縮や虚血を招くと不都合な疾患(虚血性心疾患、コントロールされていない高血圧)が 合併する場合は禁忌となる。 とくに気をつけるべきは虚血性心疾患の誘発・悪化である。 エルゴタミンおよびエルゴタミン誘導体との併用は禁忌である 24時間。 ジヒデルゴットは低血圧の治療によく使われている。 片頭痛の患者は低血圧患者が多く、この薬が使われている可能性が高い。 くれぐれも注意されたい。 セロトニン薬SSRI(ルボックスなど)とは併用注意である。 片頭痛でも例外的なケース(家族性片麻痺性片頭痛、脳底型片頭痛、眼筋麻痺性片頭痛)には投与しない(悪化させるおそれあり)• 小児・妊婦・授乳婦には安全性が確立していない。 禁忌ではない。 最近の片頭痛研究で興味深い所見は「片頭痛と感作」である。 片頭痛の発症機序は三叉神経末端からの神経ペプチド放出• これか発端となり神経末端や中枢が感作される• すると弱い刺激で痛みを感ずるアロディニアが発生する• アロディニアは多くの片頭痛患者でみられる• 一度アロディニアが形成されると、トリプタンは効果を認めない• トリプタンはいつでも有効ではあるがそれはアロディニアがない場合のこと• アロディニアが生じるにトリプタンを服薬しないと十分な効果は得られない。 第30回日本頭痛学会総会LS Silberstein SD 「片頭痛治療ガイドライン」• Cady RK, et al. : Treatment of mild headache in disabled migraine sufferers: results of the Spectrum Study. Headache 2000; 40: 792-7. 頭痛時間減少、4時間後疼痛寛解の増大、再発なし、救急受診減少• : Costs and Outcomes of Early Versus Delayed Migraine Treatment with Sumatriptan. Headache 2002;42 10 :984-999• Early sumatriptan therapy for migraine cuts costs Headache 2002;42:984-999. メタアナリシスとは• 複数の研究結果から、原データからではなく平均値などから要約統計量を引き出すものである。 メタアナリシスの結果はEBMにおいて最も高いエビデシスレベルを有する。 中島健二, 竹島多賀夫, 古和久典. 【片頭痛の治療 トリプタン製剤の比較】 トリプタン製剤のメタアナリシス. 脳と神経 2004;56 9 :747-752. トリプタンのメタアナリシスに関する報告はいくつかある。 なかでもFerrari MD et al. Lancet 358 1668-1675, 2001と Ferrari MD et al. Ferrariらは、100mgのスマトリプタンを標準として比較した。 トリプタンのメタアナリシスの結果は、どのトリプタンも有効であり認容性に優れる。 しかし各トリプタンの反応性は各個人で異なり、各トリプタンは若干の臨床的な差を有することを示している。 仮に一つのトリプタンが無効であっても、他のトリプタンを試みるべきである。 以下はメタアナリシス Ferrari RB et al. Efficacy and tolerability of oral triptans rated in meta-analysis. Lancet 2001;358:1668-1675 の概要です。 sumatriptan100mgの投与量をベンチマークとして・・・。 平均的sumatriptanの効果は• これらのデータを他のトリプタンと比較した。 rizatriptan10mg 有効・一貫性;良、認容性;同• almotriptan12. 5mg 有効性・一貫性・認容性;良• eletriptan80mg 有効性;良、認容性;劣• zolmitriptan2. 5mg、5mg sumatriptan100mgと同等• eletriptan40mg sumatriptan100mgと同等• rizatriptan5mg sumatriptan100mgと同等• naratriptan2. 5mg 認容性;良、有効性;劣• frovatriptan 大規模データなし、有効性;劣• 公正にみて、それぞれのトリプタンは「異なる」というよりは「似たり寄ったり」といえる。 患者のニーズに本剤を合わせる。 効果・一貫性・副作用の差別化で薬を使い分けるとよい。 薬剤の嗜好は効果の程度、発現の早さ、持続、副作用などによって規定される。 トリプタンは作用機序が同じとはいえ、薬物動態学的な相違や副作用から相違を生ずる。 トリプタンの嗜好調査については国内でもいくつかの発表がある。 3種類のトリプタン経口薬(スマトリプタン50 mg、ゾルミトリプタン2. 5 mg、エレトリプタン20 mg)の嗜好を調べた五十嵐の報告では・・・• スマトリプタンを好む理由は、効果がよい(36. 4%)、• ゾルミトリプタンを好む理由は、効果がはやい(53. 3%)、• エレトリプタンを好む理由は、副作用が少ない(61. 1%)などが多かったという。 副作用は患者の服薬順守に有意に影響するので認容性は治療薬選択の重要な条件となる。 要は数種類のトリプタンから患者のニーズにあった薬剤を選択することが大切である。 五十嵐久佳. 【片頭痛の治療 トリプタン製剤の比較】 副作用の面から. 脳と神経 2004;56 9 :754-759. 間中信也. 【片頭痛の治療 トリプタン製剤の比較】 トリプタンの使用経験. 脳と神経 2004;56 9 :739-745. Sandrini G et al. Eletriptan vs sumatriptan A double-blind, placebo-controlled, multiple migraine attack study. さらにエレトリプタンは、一貫した頭痛改善効果を示し、患者満足度もスマトリプタンに比べて高かった。 者満足度もスマトリプタンに比べて高かった。 Pascual J et al. : An open preference study with sumatriptan 50 mg and zolmitriptan 2. 5 mg in 100 migraine patients. Cephalalgia 2001;21:680 スマトリプタン50 S とゾルミトリプタン2. 効果が出現速度が最大の選択の理由となった。 Controversies in Neurology Arch Neurol 2001;58: Triptans are all different Alan M. Rapoport, MD; Stewart J. Tepper, MD What matters is not the differences between triptans, but the differences between patients Joel R. Saper, MD Triptans for migraine headache: therapeutic progress meets a heterogeneous patient response John N. Whitaker, MD• 片頭痛患者は、経口triptanであれば、どれでも同程度に好む Featherstone HJ. Migraine patient preference for oral triptans: a practice study utilizing pharmaceutical office samples. Headache Q 2001; 12:117-119• Pascual J et al. Comparison of triptan tablet per atttack: A prospective study of migraineurs in Spain. 重要 Dodick DW et al. Is There a preferred triptan? 第31回日本頭痛学会総会・森松会長(宇部)より• 寺本神経内科クリニック・寺本純先生は,トリプタン系薬 3 剤の有効率などを比較。 トリプタン系薬の有効性には個人差があるため,良好な治療にはなるべく多くのトリプタン系薬が選択できることが重要だと述べた。 スマトリプタン,ゾルミトリプタン,エレトリプタンの順に薬剤(すべて同じ投与錠剤数)を変更しながら投与し,3 剤の薬剤個々の有効性および 3 剤間での比較について問診した。 その結果,個々の薬剤の有効率は,スマトリプタン67例(82. 7%),ゾルミトリプタン69例(85. 2%),エレトリプタン56例(69. 1%)。 有効薬剤数は,3 剤 41例(50. 6%),2 剤 30例(37. 0%),1 剤 9 例(11. 1%),いずれも無効 1 例(1. 2%)だった。 3 剤のうち最も有効とされた薬剤は,スマトリプタン31例(38. 3%),ゾルミトリプタン33例(40. 7%),エレトリプタン25例(30. 9%)だった。 このうち複数回答 8 例の回答は,3 剤とも著効 1 例,2 剤が著効 7 例(スマトリプタンとゾルミトリプタン 4 例,ゾルミトリプタンとエレトリプタン 2 例,スマトリプタンとエレトリプタン 1 例)だった。 対象のうち,1 か月以内に 3 剤とも初処方で,服用が可能だった22例について,個々の薬剤の有効率を見たところ,スマトリプタン20例(90. 9%),ゾルミトリプタン18例(81. 8%),エレトリプタン15例(68. 2%)。 3 剤のうち最も有効とされた薬剤は,スマトリプタン 9 例(40. 9%),ゾルミトリプタン 9 例(40. 9%),エレトリプタン 7 例(31. 8%)だった。 北里大神経内科講師の五十嵐久佳氏の発表した。 副作用の少なさも重要な選択因子 副作用出現率低いエレトリプタン• 服用 2 時間以内の頭痛消失率は,どの薬剤も頭痛開始後,服薬までの時間が短いほど低くなる傾向が見られたが,スマトリプタンでは頭痛開始から 1 時間以内服用群と 4 時間以降服用群のみ有意差(P<0. 01)が見られた。 24時間以内の頭痛再燃率は,ゾルミトリプタンで頭痛開始から 1 時間以内服用群のほうが 1 時間以降 4 時間以内服用群よりも有意(P<0. 05)に低かった。 また,頭痛開始から服薬までの時間が短いと服薬後24時間以内の頭痛完全消失率は高くなる傾向が見られたが,スマトリプタンでは頭痛開始から 1 時間以内服用群と 4 時間以降服用群のみ有意差(P<0. 05)が見られた。 頭痛開始から服薬までが 1 時間以内だった群のほうが,1 時間以上だった群よりも副作用発現率が高い傾向があった。 以下はNikkei Medical 2003. 12 38-39のまとめ• 患者がトリプタンを選ぶ基準• 片頭痛患者93人(男性10人、女性83人。 平均年齢40. 3歳)。 経口トリプタン製剤(スマトリプタン、ゾルミトリプタン、エレトリプタン)を交互に処方。 患者の各薬剤に対する嗜好について検討した。 中等〜重度の頭痛が、薬剤の服用後2時間以内に消火し、かつ服用後24時間以内に再燃しなかった人は、 スマトリプタン32. 9% ゾルミトリブタン31. 3% エレトリプタン27. 1回でも副作用が発現した確率は、 スマトリプタン45. 5% ゾルミトリプタン59. 7% エレトリプタン30. 副作用は締め付け感,悪心・嘔吐,だるさ,眠気などだった。 3剤すべてを服用した67人に嗜好を聞いたところ、 いずれか1剤だけを好むと答えた人が65.7%を占めた エレトリプタン26. 9%、 ゾルミトリプタン22. 4%、 スマトリプタン16. 3 剤を使用した患者のうち65. 7%はいずれか 1 剤を好み, スマトリプタンを選んだ患者の36. 4%が効果の確実性を, ゾルミトリプタンを選んだ患者の55. 3%が効果発現の速さを, エレトリプタンを選んだ患者の61. 1%は副作用の少なさを好みの理由に挙げた。 3剤とも良いと答えた人は6. 0% 7. 5%の人は3剤とも効果がなかったと答えた。 スマトリプタンとゾルミトリプタンを好まない理由として副作用を挙げた患者はそれぞれ16. 0%,20. 9%であった。 トリプタン製剤の服用により73%の患者が日常生活が改善した• 患者によって薬剤の好みが分かれることが判明した。 中でも副作用の少なさが、薬剤選択において重要な因子になっていた• 片頭痛の急性期治療薬の理想は・・・• 即効的、2. 有効率が高い、3. 効果持続が長い(再燃が少ない)、4. 随伴症状にも有効、5. 認容性が高い(副作用は許容範囲内)、6. 患者が容易に使用可能なもの• 本邦発売の4種トリプタンはいずれもこれらの条件を満たしている。 薬物動態学にみるといずれのトリプタンともTmax (最高血中濃度到達時間)は1〜3時間の間にあるが、効果の開始時間は4種類ともかなり整合して30分から1時間の間である。 ただし本邦未発売のナラトリプタンとフロバトリプタンの半減期がとくに長いために片頭痛が再発しにくい特徴がある。 生物学利用率は脂溶性が大いに関係する。 スマトリプタンのみが脂溶性がなく脳血液関門を通過しないために傾眠やめまい感のような中枢神経系副作用の発生率が比較的少ない。 ただし脂溶性の違いは有効性にそれほど重要でないとされる。 トリプタン間の効果の相違よりも患者間の反応性の相違や剤形の嗜好差のほうが大きいといわれている。 結論的にはどのトリプタンも片頭痛の第一選択薬となりうる。 むしろ剤形の選択のほうが重要である。 剤形から患者のニーズにあったトリプタン製剤を選択することが勧められる。 片頭痛患者にはトリプタンの効果が不十分なケース、いわゆるnonresponderが存在する。 Liptonらは頭痛治療失敗の理由として・・・• 診断の過誤、2. 誘因の見逃、3. 薬物療法が不十分、4. 非薬物的な治療が不十分、5. 他の因子の混在など、5つの要因を挙げている(Lipton RB et al Neurology 60:1064, 2003)。 トリプタンが効果不十分となる要因として、片頭痛時には胃内容停滞がおこり、経口薬の吸収を遅延することがあげられる。 一般に片頭痛発作中はTmaxに達する時間が延長する。 しかしリザトリプタンは遅延が少ないとされる。 これらをひとつずつ検証する。 寺本は352例中の12例にトリプタン無効例を見出している。 なぜ片頭痛にトリプタンの反応が悪い例があるのかについては、明確な説明がなされていない。 寺本純: 【トリプタン治療最前線】 トリプタン無反応性片頭痛患者における考え方と対応. 医学のあゆみ 0039-2359 2003; 204: 489-492. トリプタンの効果が不十分な場合は、まずトリプタン服用時の頭痛が片頭痛であったかを再確認する必要がある。 月経時片頭痛は他の片頭痛に比べて、持続時間が長く、治療後に再発しやすく、かつトリプタンが効きにくいとされている• (寺本純: トリプタン無効例の検討. 日本頭痛学会誌 30:164-166, 2003)。 その場合は消炎鎮痛薬とトリプタンを併用する方法が考えられる。 つぎに服用のタイミングが適切であったかを検討する。 トリプタンは最盛期の片頭痛にも有効とされているが、が形成されると、トリプタンは効きにくくなる。 片頭痛時には悪心・嘔吐のために胃内容停滞がおこり、経口薬の吸収を遅延する• (Pringsheim T, Gawel M: Current Pain and Headache Reports 6:140, 2002)。 その場合は制吐薬(ドンペリドン、メトクロプラミド)を併用する。 トリプタンの効果はトリプタンの血中濃度に比例するので、初回トリプタン服用の効果が不十分は場合は次回服用時からはトリプンを2錠服用する。 (リザトリプタンは初回1錠しか服用できない)。 ただしトリプタン無効例は次回の増量は許されない。 トリプタンの長期服用により効果が減弱する場合にはトリプタンの乱用の有無をチェックする必要がある。 (Katsarava Z et al. Neurology 57:1694, 2001)。 3ヵ月間にわたり10日以上使用使用すると薬物乱用頭痛が起こるとされている。 1種類のトリプタンの効果がなければ、別の種類のトリプタンを試す。 トリプタンの薬理機序は同じであるが、あるトリプタンが無効であっても他のトリプタンが効く可能性は高い。 事実あるトリプタンに反応しない患者が別のトリプタンに応答することは実証されている• Headache 40:464, 2000. 現在のところ特定のトリプタンの反応性を予測する方法はないので試行錯誤的投薬を行うほかはない。 同じトリプタンでも服用のたびに効果が異なることがあるので1回の服用のみでは効果を決められない。 少なくとも同じトリプタンを3回はトライした上で、反応性を見定める必要がある。 服用量、剤形または投与経路を変えるか、補助薬を加える。 ある期間、特定のトリプタンに反応を失う症例もあるので時期を変えて再度使用してみる。 あるトリプタンの効果が劣化したときには別のトリプタンを試みる。 寺本純: 【トリプタン治療最前線】 トリプタン無反応性片頭痛患者における考え方と対応. 医学のあゆみ 0039-2359 2003; 204: 489-492. 間中信也;喜多村孝幸トリプタンの使い方. 各トリプタン添付文書.

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リザトリプタンとエレプトリタンの片頭痛改善効果の比較

エレ トリプタン

人により副作用の発生傾向は異なります。 記載されている副作用が必ず発生するものではありません。 また、全ての副作用が明らかになっているわけではありません。 主な副作用 頻脈、頭痛、傾眠、眠気、浮動性眩暈、異常感覚、感覚減退、回転性眩暈、筋緊張亢進、熱感、動悸 起こる可能性のある重大な副作用 アナフィラキシー、アナフィラキシーショック、不整脈、狭心症、心筋梗塞、虚血性心疾患様症状、てんかん様発作、重篤な発作性頻脈、薬剤の使用過多による頭痛 上記以外の副作用 潮紅、血圧上昇、嘔気、口内乾燥、嘔吐、腹痛、消化不良、発疹、皮膚そう痒症、蕁麻疹、血管浮腫、疲労、胸部絞扼感、咽喉絞扼感、無力症、胸痛、多汗、倦怠感、咽喉頭疼痛、疼痛、悪寒、筋痛、胸部圧迫感、背部痛、筋無力症 エレトリプタン錠20mg「サンド」の用法・用量• エレトリプタンとして1回20mgを片頭痛の頭痛発現時に経口投与する• なお、効果が不十分な場合には、追加投与をすることができるが、前回の投与から2時間以上あける• また、20mgの経口投与で効果が不十分であった場合には、次回片頭痛発現時から40mgを経口投与することができる• 但し、1日の総投与量を40mg以内とする エレトリプタン錠20mg「サンド」の使用上の注意 病気や症状に応じた注意喚起• 以下の病気・症状がみられる方は、• 過敏症• 虚血性心疾患• 心筋梗塞• 脳血管障害• 末梢血管障害• 異型狭心症• 冠動脈攣縮• 重度肝機能障害• エルゴタミン投与中• エルゴタミン誘導体含有製剤投与中• コントロールされていない高血圧症• 一過性脳虚血発作• HIVプロテアーゼ阻害薬投与中• 肝機能障害• WPW症候群• 重篤な不整脈• コントロールされている高血圧症• てんかんを起こしやすい器質的脳疾患• ウォルフ・パーキンソン・ホワイト症候群• 冠動脈疾患の危険因子を有する• 心臓副伝導路と関連した不整脈• 痙攣を起こしやすい器質的脳疾患• 心血管系の疾患が認められない 患者の属性に応じた注意喚起• 以下にあてはまる方は、• 妊婦・産婦• 高齢者 年齢や性別に応じた注意喚起• 以下にあてはまる方は、服用・利用の際に慎重な判断が必要です。 高齢者 65歳〜• 閉経後 50歳〜• グレープフルーツジュース• セントジョーンズワート(セイヨウオトギリソウ)を含むもの.

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